環(huán)二肽(RGD環(huán)肽)的合成方法

　　通常生物學(xué)中所指的環(huán)肽是指以氨基酸肽鍵形成的化合物，在植物化學(xué)中這一概念被擴大成以酰胺鍵形成的一類化合物，因此范圍被擴大至包括有機胺類和大環(huán)生物堿類，根據(jù)成環(huán)與否分為環(huán)肽和直鏈肽。 已報道的環(huán)肽類化合物具有多方面的生物活性，包括抗腫瘤、抗HIV、抗菌、抗瘧、安眠、抑制血小板聚集、降壓、抑制酪氨酸酶、抑制環(huán)氧化酶、抑制脂質(zhì)過氧化酶、免疫抑制等生物活性。

　　環(huán)二肽(2,5-哌嗪二酮)是小的環(huán)肽，許多天然(RGD環(huán)肽)環(huán)二肽化合物都具有明確的生物活性，例如作為抗生素，苦味劑，植物生長抑制劑以及激素釋放抑制劑等[91-92]。環(huán)二肽結(jié)構(gòu)的特殊性使得這類化合物的合成自成體系，通常由N端游離的直鏈肽酯在極性溶劑中回流，便可以很容易地得到目的物。Fischer雖然在甲醇氨中氨解線性二肽甲酯而得到(RGD環(huán)肽)環(huán)二肽，但同時發(fā)現(xiàn)這種方法易引起消旋。Nitecki[93]提出將N端游離的線性二肽甲酯在丁醇和甲苯的混合溶劑中回流合成環(huán)二肽不會造成消旋。Ueda[94]使用甲醇為溶劑進行回流，也得到了很好收率的環(huán)二肽；Cook等人應(yīng)用1,2-乙二醇作為反應(yīng)溶劑，得到了兩種非對映異構(gòu)體環(huán)二肽，總收率達64.5%[95]。*近汪有初等報道了參照Ueda和Cook的方法合成了一系列環(huán)二肽，收率在55%~99%之間，并且通過生物活性實驗發(fā)現(xiàn)Cyclo(Phe-Pro)，Cyclo(Ile-Ile)和Cyclo(Met-Met)具有輕微的鈣拮抗效應(yīng)，Cyclo(Ala-Ala)和Cyclo(Pro-Pro)則顯示了增強鉀所致的收縮效應(yīng)[96-97]。

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